SUPLIMENT BIOCHIMIE

Bariera hematoencefalică, ultima redută a neuroştiinţelor

 Blood-brain barrier, the final redoubt in neurosciences

First published: 06 noiembrie 2015

Editorial Group: MEDICHUB MEDIA

DOI: 10.26416/FARM.5.6.2015.4615

Abstract

Blood-brain barrier (BBB) is the interface between peripheral circulation and central nervous system (CNS) with the anatomical substrate endothelium of cerebral micro vessels, which together with astrocytes, pericytes, neurons and extracellular matrix constitutes a “stroke unit” essential in the proper functioning of the central nervous system.
Therefore, it is essential that the interface between the CNS and the peripheral circulation system to operate as a dynamic adjustor of the ionic balance, an element intended to facilitate the transport of nutrients, and a barrier for potentially harmful molecules. This homeostasis of cerebral microcirculation, historically called “blood-brain barrier”, fulfills all these functions.

Keywords
blood-brain barrier, central nervous system

Rezumat

Bariera hematoencefalică (BHE) este interfaţa dintre circulaţia periferică şi sistemul nervos central (SNC), având ca substrat anatomic endoteliul cerebral microvascular, care, împreună cu astrocitele, pericitele, neuronii şi matricea extracelulară, constituie o „unitate neuro-vasculară“ esenţială pentru buna funcţionare a sistemului nervos central.
Prin urmare, este fundamental ca interfaţa dintre SNC şi sistemului circulator periferic să funcţioneze ca un reglator dinamic al echilibrului ionic, un element menit să faciliteze transportul de nutrienţi, şi o barieră pentru molecule potenţial dăunătoare. Acest aspect homeostatic al microcirculaţiei cerebrale, istoric denumită „barieră hematoencefalică“, îndeplineşte toate aceste funcţii. 
 

Introducere

Bariera hematoencefalică (BHE) reprezintă interfaţa dintre circulaţia periferică şi sistemul nervos central (SNC). Deşi a fost pusă pentru prima dată în evidenţă de Paul Ehrlich în 1885, natura BHE a fost intens dezbătută în secolul XX. Substratul anatomic al BHE este endoteliul cerebral microvascular, care, împreună cu astrocitele, pericitele, neuronii şi matricea extracelulară constituie o „unitate neuro-vasculară“, care este esenţială pentru buna funcţionare a sistemului nervos central. Joncţiunile strânse (TJ) între celulele endoteliale ale BHE limitează difuzarea paracelulară de substanţe hidrosolubile, din sânge, la nivelul creierului. TJ sunt un sistem complex constituit din proteine transmembranare (molecula de adeziune joncţională-1, ocludina şi claudinele) şi proteinele citoplasmatice (zonula occludens-1 şi 2, cingulina, AF-6 şi 7H6) legate de citoscheletul actinei. Expresia şi localizarea subcelulară a proteinelor TJ sunt modulate prin mai multe căi de semnalizare intrinseci, ce implică procesul de fosforilare, calciul şi proteinele G.

Afectarea TJ de către procese patologice sau agenţi xenobiotici (inclusiv medicamente) poate duce la afectarea funcţiei BHE şi poate compromite astfel SNC. Prin urmare, înţelegerea modului în care BHE poate fi afectată de diverşi factori este importantă pentru prevenirea şi tratamentul bolilor neurologice(1, 2, 3).

Barieră structurală / fizică

Bariera hematoencefalică reflectă proprietăţile a două componente, prima fiind o barieră structurală/ fizică, cuprinzând chiar celulele endoteliale şi complexele extrem de scurte, joncţionale, intercelulare care conectează o celulă de alta. Bariera structurală limitează difuzia substanţelor dizolvate între sânge şi creier. Pentru mai multe substanţe dizolvate permeabilitatea este invers proporţională cu mărimea (cele mai multe macromolecule au permeabilitate extrem de scăzută) şi direct legată de gradul de lipofilie.

Barieră selectivă / biochimică

Deşi multe substanţe dizolvate urmăresc relaţia generală între permeabilitatea barierei hematoencefalice şi coeficientul de partiţie octanol/ apă, există un număr substanţial de studii care indică faptul că nu se poate percepe o barieră hematoencefalică ca fiind doar de natură fizică. Acestea subliniază permeabilitatea hematoencefalică neaşteptat de mare a anumitor substanţe dizolvate hidrofile, de exemplu glucoza şi aminoacizii, şi permeabilitatea neaşteptat de slabă a unor substanţe chimice hidrofobe exogene (xenobiotice), inclusiv substanţe terapeutice şi toxine. Acest fenomen se explică prin a doua componentă a barierei, care este atât biochimică, dar şi selectivă. Baza sa moleculară constă într-un grup de proteine specifice de transport, exprimate pe membranele plasmatice luminale (orientate spre sânge) şi abluminale (orientate spre creier) ale celulelor endoteliale. Unii transportori cresc selectiv permeabilitatea barierei la substanţe nutritive esenţiale, în timp ce alţii previn selectiv intrarea efectivă a xenobioticelor(2, 4).

Modificarea structurii barierei hematoencefalice în diferite patologii

Disfuncţionalitatea temporară a BHE este un eveniment important în apariţia şi dezvoltarea mai multor boli care afectează sistemul nervos central (SNC). În unele cazuri, creşterea permeabilităţii BHE este o consecinţă a patologiei, cum ar fi un accident vascular cerebral ischemic sau leziuni cerebrale traumatice, în timp ce în alte cazuri permeabilizarea excesivă a BHE poate fi un eveniment precipitant, cum este cazul sclerozei multiple (SM). În alte condiţii în care s-au constatat anomalii cerebrovasculare, cum ar fi boala Alzheimer, relaţia dintre disfuncţionalitatea şi patologia BHE nu este clară. Mai mult decât atât, contribuţia anumitor modificări ale TJ la nivelul BHE, la afecţiunile neurologice reprezintă un subiect de mare interes(5, 14).

Hipoxia / ischemia

Ischemia cerebrală este un dezechilibru complex, care implică modificări ale fluxului sangvin, precum şi epuizarea cantităţii de oxigen şi de substanţe nutritive esenţiale existente la acest nivel, şi este asociată cu creşterea permeabilităţii microvasculare. O serie de studii folosind modele in vitro ale BHE au indicat că hipoxia şi hipoxia/ reoxigenarea conduc la creşterea permeabilităţii şi/sau perturbarea funcţiilor TJ ale BHE, deşi stresul hipoxic poate, de asemenea, creşte permeabilitatea şi prin calea transcelulară(14). Unele rezultate experimentale au indicat faptul că celulele endoteliale ale BHE sunt mai puţin receptive la stresul hipoxic când se află în co-cultură cu astrocitele sau pericitele; cu toate acestea, tratamentul in vivo al hipoxiei/ reoxigenării este asociat cu o creştere a permeabilităţii BHE şi cu scăderea expresiei ocludinei, precum şi cu activarea factorilor de transcriere, factorul nuclear-kB şi a factorului-1 de inducţie a hipoxiei. Reorganizarea hipoxică a TJ din BHE pare a fi mediată, în parte, de factorul de creştere a endoteliului vascular şi de oxidul nitric, iar antagonismul factorului de creştere a endoteliului vascular reduce edemul postischemic şi leziunile, in vivo, indicând faptul că perturbarea TJ este probabil implicată în progresia leziunilor cerebrale ischemice(7, 10).

Inflamaţia

Mediatorii inflamatori sunt modulatori cunoscuţi ai permeabilităţii BHE. Ca atare, TJ compromise ale BHE sunt un semn distinctiv al stării bolii neuroinflamatorii. Disfuncţionalitatea BHE este considerată a fi un eveniment ce apare foarte devreme şi are o importanţă determinantă în progresia sclerozei multiple (SM), studiile RMN demonstrând acest fapt, ce precede simptomele clinice. În modele experimentale ale SM, întreruperea funcţionării BHE este indusă de celulele T şi monocite. Leziunile SM sunt asociate cu pierderea de ocludine şi ZO-1 din microvasculatură, care este probabil mediată de citokine, cum ar fi factorul-a de necroză tumorală (TNF a), interleukina-1B şi interferonul-g. Observaţii similare au fost făcute în examinările post-mortem la pacienţi cu encefalită cerebrală HIV sau boala Alzheimer. Interesant, procesele inflamatorii care apar la periferie au, de asemenea, efecte profunde asupra proteinelor TJ ale BHE. S-a demonstrat că durerea inflamatorie indusă de trei agenţi cu mecanisme de acţiune distincte (formalina, adjuvantul Freund şi l-caragenaan), injectaţi în laba posterioară a şobolanilor, a crescut permeabilitatea BHE la zaharoză. Aceste modificări de permeabilitate au fost asociate cu expresia scăzută de ocludină şi cu expresia crescută a ZO-1. Un studiu mai detaliat al modelului cu l-carageenan arată că deschiderea BHE se desfăşoară în două etape, cu creşterea ZO-1 care corespunde fazei incipiente a procesului şi pierderii de ocludină, corespunzătoare ambelor faze(13, 14, 20). În plus, studiile bazate pe imunoprecipitare au indicat că ZO-1 este mai puţin asociat cu actina şi mult mai asociat cu ZO-2, sugerând o perturbare a interacţiunii dintre complexul TJ şi citoschelet. Nu este clar care ar putea fi mecanismul/ mecanismele de modificare a TJ, ca urmare a inflamaţiei periferice, deşi există posibilitatea ca citokinele circulante, ce migrează de la locul inflamaţiei către zona cerebrală, să fie implicate în acest fenomen. S-a demonstrat, de asemenea, că durerea asociată stresului acut chirurgical creşte permeabilitatea BHE. De asemenea, depresia corticală difuză, un fenomen asociat cu migrena, reglează expresia metaloproteazei matriceale, ce creşte permeabilitatea BHE prin proteoliza laminei bazale şi perturbarea TJ, inclusiv o pierdere specifică a ZO-1 în zona afectată a cortexului.

Alte afecţiuni

În plus faţă de afecţiunile hipoxice/ ischemice şi inflamatorii, BHE poate fi, de asemenea, compromisă în cazul consumului de droguri. De exemplu, cocaina poate accelera progresia demenţei asociate HIV, un proces care poate implica atât efectele directe ale cocainei asupra endoteliului, cât şi efectele proinflamatoare. Nicotina, o substanţă puternic activă la nivel vascular, modifică transportul glucozei şi al diferiţilor ioni la nivelul BHE. Nicotina scade, de asemenea, expresia şi localizarea marginală a ZO-1, care este asociată cu o permeabilitate crescută a BHE. În studiile pe şobolani, tratamentul cu nicotină a modificat distribuţia cerebrală microvasculară de ZO-1, a diminuat imunoreactivitatea pentru claudina-3 şi a crescut permeabilitatea BHE pentru zaharoză. Diabetul, o boală cu efecte microvasculare bine stabilite şi un factor de risc cunoscut pentru accidentele vasculare cerebrale ischemice, este de asemenea asociat cu o permeabilitate vasculară crescută şi conţinut redus de ocludină în microvasculatura retinei, care este similară cu cea a creierului la nivelul BHE. Multe tipuri diferite de tumori cerebrale sunt caracterizate prin edem, în care anomaliile proteinelor TJ joacă cel puţin un rol contributiv, dacă nu determinant. Expresia scăzută a ocludinei la nivelul tumorilor microvasculare poate sta la baza dezvoltării edemului, iar o absenţă specifică a claudinei-3 s-a observat în glioblastomul multiform uman. S-a sugerat că aceste particularităţi ale TJ de la nivelul vascularizaţiei tumorale sunt un rezultat al mediului proangiogenic propriu creşterii tumorale şi/sau insuficienţei astrocitelor normale(16, 18).

Funcţiile acestei unităţi neurovasculare (BHE) în neuropatologie – atât ca factor care contribuie la apariţia şi dezvoltarea bolii şi răspunsurile sale la boală – indică faptul că BHE este o ţintă terapeutică în sine, şi nu doar un obstacol în calea ajungerii medicamentelor la nivelul SNC.

Numeroasele căi prin care proteinele TJ specifice sunt reglate şi efectele specifice ale anumitor patologii asupra proteinelor ​​TJ sugerează că terapiile specifice pentru componentele individuale ale complexului TJ şi modulatorii săi sunt extrem de importante pentru tratamentul şi prevenirea bolilor neurologice.   

Bibliografie

  1. Armulik A, Genove G, Mae M, Nisancioglu MH, Wallgard E, Niaudet C, et al. 2010 Pericytes regulate the blood-brain barrier. Nature, 468(7323), 557-61. 
  2. Balabanov R and Dore-Duffy P. 1998 Role of the CNS microvascular pericyte in the blood-brain barrier. J Neurosci Res, 53(6), 637-44. 
  3. Balbuena P, Li W and Ehrich M. 2011 Assessments of tight junction proteins occludin, claudin 5 and scaffold proteins ZO1 and ZO2 in endothelial cells of the rat blood-brain barrier: cellular responses to neurotoxicants malathion and lead acetate. Neurotoxicology, 32(1), 58-67. 
  4. Banks WA. 2010 Blood-brain barrier as a regulatory interface. Forum Nutr, 63, 102-10 
  5. Barar J and Omidi Y. 2008 Bioelectrical and permeability properties of brain microvasculature endothelial cells: Effects of tight junction modulators. J Biol Sci, 8(3), 556-562. 
  6. Georgieva JV, Kalicharan D, Couraud PO, Romero IA, Weksler B, Hoekstra D, et al. 2011 Surface characteristics of nanoparticles determine their intracellular fate in and processing by human blood-brain barrier endothelial cells in vitro. Mol Ther, 19(2), 318-25. 
  7. Gil ES, Li J, Xiao H and Lowe TL. 2009 Quaternary ammonium beta-cyclodextrin nanoparticles for enhancing doxorubicin permeability across the in vitro blood-brain barrier. Biomacromolecules, 10(3), 505-16. 
  8. Gumbleton M and Audus KL. 2001 Progress and limitations in the use of in vitro cell cultures to serve as a permeability screen for the blood-brain barrier. J Pharm Sci, 90(11), 1681-98. 
  9. Hawkins BT and Davis TP. 2005 The blood-brain barrier/neurovascular unit in health and disease. Pharmacol Rev, 57(2), 173-85. 
  10. He H, Li Y, Jia XR, Du J, Ying X, Lu WL, et al. 2011 PEGylated Poly (amidoamine) dendrimer-based dual-targeting carrier for treating brain tumors. Biomaterials, 32(2), 478-87. 
  11. Herve F, Ghinea N and Scherrmann JM. 2008 CNS delivery via adsorptive transcytosis. The AAPS journal, 10(3), 455-72. 
  12. Hu J, Yuan X, Ko MK, Yin D, Sacapano MR, Wang X, et al. 2007 Calcium-activated potassium channels mediated blood-brain tumor barrier opening in a rat metastatic brain tumor model. Mol Cancer, 6, 22. 
  13. Jallouli Y, Paillard A, Chang J, Sevin E and Betbeder D. 2007 Influence of surface charge and inner composition of porous nanoparticles to cross blood-brain barrier in vitro. Int J Pharm, 344(1-2), 103-9. 
  14. Kniesel U and Wolburg H. 2000 Tight junctions of the blood-brain barrier. Cell Mol Neurobiol, 20(1), 57-76. 
  15. Krause D, Kunz J and Dermietzel R. 1993 Cerebral pericytes--a second line of defense in controlling blood-brain barrier peptide metabolism. Adv Exp Med Biol, 331, 149-52. 
  16. Krizbai IA and Deli MA. 2003 Signalling pathways regulating the tight junction permeability in the blood-brain barrier. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 49(1), 23-31. 
  17. Nicolae Alina Crenguţa, Mitrea Niculina, Drăgoi Cristina Manuela, Constantinescu Maria Zinaida, Ciofrângeanu Cristina, Bărboi Gheorghe, Arsene Andreea Letiţia. 2013 Murine studies regarding the variation of oxidative status in serum, hepatic and brain samples, after administration of some CNS active drugs. Farmacia, Vol. 61, 4, 658-669. 
  18. Veiseh O, Sun C, Fang C, Bhattarai N, Gunn J, Kievit F, et al. 2009 Specific targeting of brain tumors with an optical/magnetic resonance imaging nanoprobe across the blood-brain barrier. Cancer Res, 69(15), 6200-7. 
  19. Veiseh O, Sun C, Gunn J, Kohler N, Gabikian P, Lee D, et al. 2005 Optical and MRI multifunctional nanoprobe for targeting gliomas. Nano Lett, 5(6), 1003-8. 
  20. Zhang Y, Han H, Elmquist WF and Miller DW. 2000 Expression of various multidrug resistance-associated protein (MRP) homologues in brain microvessel endothelial cells. Brain Res, 876(1-2), 148-53.